抗不安薬の特徴と服用のポイント

不安状態では脳内のセロトニン神経系やGABA神経系の働きが抑制される傾向があるといわれています。

抗不安薬は主にGABA受容体に作用するベンゾジアゼピン受容体に働きかけ、GABA神経系の働きを増強させることで不安を和らげます。これらの薬をベンゾジアゼピン系不安薬と総称します。

ベンゾジアゼピン系抗不安薬の中でもデパス錠など不安を和らげる効果だけでなく、睡眠を促す効果や筋肉の緊張を和らげる効果がある薬もあります。これらの薬は抗不安作用だけでなく、睡眠導入作用や筋弛緩作用を期待して幅広い診療科で使われます。つまり期待される効果によって抗不安薬でもあり睡眠導入薬としても処方されることがあります。

医師が処方する抗不安薬のほとんどは、このベンゾジアゼピン系の薬に分類されるので、その特徴その違いを理解しておくことが重要です。

ベンゾジアゼピン系抗不安薬は抗不安作用の強さと効き目の長さから分類されます。

一般的に作用時間が短い薬の方が患者が効き目を実感しやすい一方で、薬が切れた際の反跳性不安や退薬傾向も感じやすいといわれています。

まず効き目の長さによる分類は大きく４つに分けられます。＊（）内はジェネリック医薬品名

①【短時間型】デパス錠(エチゾラム錠)やリーゼ錠(クロチアゼパム錠)が分類されます。頓服としての切れの良さがある反面、体調を安定させるには1日3回の服用が必要になります。

【短時間型】は頓服として飲みやすい反面、服用後に注意力が低下したり、眠気を感じることがあることがあります

②【中間型】ソラナックス錠(アルプラゾラム錠)やワイパックス錠(ロラぜパム錠)が分類され、頓服としての使い方や1日2-3回の服用で体調を安定させる使い方があります。

【中間型】は【短時間型】よりも効き目が長いので症状を安定させやすいとされています

③【長時間型】リボトリール錠やセルシン錠(ジアゼパム錠)など、半減期が24時間以上の薬剤が分類されます。半減期が長いため体調を安定させる効果が高く、必要に応じて頓服として服用量を調節することも可能です。

【長時間型】は効き目が長いので中途覚醒などの睡眠障害の改善にも使われることがあります

④【超長時間型】1日1回の服用でも体調を安定させることが出来るためコンプライアンスに優れていますが、効き目の長さから運転や危険を伴う仕事に従事する場合には注意が必要となります。よく使われる薬はメイラックス錠(ロフラゼプ錠)です。

【超長時間型】はメイラックス錠(ロフラゼプ錠)がよく使われます

よく使われる薬剤ごとの特徴

デパス錠(エチゾラム錠)

抗不安作用の他に筋弛緩作用も強く、内科や整形外科など多様な診療科から処方される。半減期が6時間と短く、抗不安作用がしっかりしているが薬が切れた際の反跳性不安や退薬徴候を感じやすく依存性の形成に注意が必要となる。錠剤は0.25mg、0.5mg、1mgの3規格があるため容量調節がしやすく、1日3回までの服用が可能なので頓服薬として使うことも多く、抗不安薬のなかでも処方頻度が多い薬剤の一つである。

リーゼ錠(クロチアゼパム錠)

抗不安薬のなかでは効き目がマイルドであり作用時間も短いため、初めて抗不安薬を服用する患者に処方されることが多い。デパス錠と同様に1日3回まで服用可能で錠剤も5mgと10mgの2規格あり、患者症状に応じて容量調整がしやすいという利点がある。

ソラナックス錠/コンスタン錠(アルプラゾラム錠)

優れた抗不安作用を持ち、発作時に有効な薬剤である。半減期は約12時間であり、デパス錠やリーゼ錠よりも長いため1日2-3回の服用で日中の症状を安定して落ち着かせることが見込める。0.4mg錠と0.8mg錠があり、症状に応じて容量調節が可能である。

ワイパックス錠(ロラゼパム錠)

ソラナックス同様にベンゾジアゼピン系の薬剤であり、優れた抗不安作用をもつ薬剤である。半減期も12時間程度で蓄積性は少なく、筋弛緩作用も軽いとされており高齢者に対して比較的処方されやすい傾向にある。抗不安作用を1日持続させる場合には1日2-3回の服用が必要とされる。グルクロン酸抱合による代謝経路が主となり、肝臓・腎臓機能が低下している患者が服用しやすいという利点がある。

まとめ

ベンゾジアゼピン系抗不安薬の薬剤の選択と服用の仕方は患者により様々です。特に初めて服用される患者は抗不安薬に対する抵抗があることも多く、患者さんの薬剤に対する認識を理解する必要があります。抗不安薬は作用時間による比較や特徴が重要です。メリットとデメリットをしっかり覚えて適切な服用ができるよう指導が必要です。